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Xcessbio M60139-2說明書

 更新時(shí)間:2018-11-07 點(diǎn)擊量:1471

 

 

 

Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由來自學(xué)術(shù)界和制藥/生物技術(shù)行業(yè)的科學(xué)家組成,他們在藥物化學(xué),生物化學(xué),分子和細(xì)胞生物學(xué)方面擁有豐富的專業(yè)知識(shí)。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問網(wǎng)絡(luò),我們致力于開發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品,并提供的服務(wù),以滿足生物醫(yī)學(xué)研究中未滿足的需求。

Xcessbio M60139-2說明書 

(+)-JQ1, BET Inhibitor  (+) - JQ1,BET抑制劑

 

溴結(jié)構(gòu)域和額外末端(BET)家族蛋白BRD2,BRD3和BRD4的有效選擇性抑制劑

 

目錄號(hào)

單元

價(jià)錢

M60139-2

10 mM DMSO(0.438 mL

$ 109.00 
$ 139.00

M60139-2s

2毫克固體

$ 109.00 
$ 139.00

 

 

分子量:

456.99

式:

23 H 25 Cl4 O 2 S.

純度:

≥98%

CAS#:

1268524-70-4

溶解性:

DMSO高達(dá)100 mM

化學(xué)名稱:

(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate

存儲(chǔ):

粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3個(gè)月; -20 o C 1年。

(+) - JQ1是溴結(jié)構(gòu)域和額外末端(BET)家族蛋白BRD2,BRD3和BRD4的有效選擇性抑制劑,IC50分別為~0.018μM,0.033μM和0.077μM。它有超過CREBBP(IC> 100倍的選擇性50 ?12.9微米)。(+) - JQ1與BRD4溴結(jié)構(gòu)域1和2結(jié)合,Kd值分別為~50和90nM。它可以誘導(dǎo)NUT中線癌(NMC)細(xì)胞系中的鱗狀分化,并在體內(nèi)抑制NMC異種移植模型中的腫瘤生長。(+) - JQ1還在雄性小鼠的生殖細(xì)胞中表現(xiàn)出可逆的contraceptive作用。

如何使用:

體外:  (+) - JQ1在各種體外測定中以1-10μM終濃度使用。

體內(nèi): (+) - 通過IP注射以50mg / kg每天一次或通過以30mg / kg每天兩次口服給藥,給小鼠施用JQ1。 

參考:

  1. 1. Filippakopoulos P,et al。選擇性抑制BET溴結(jié)構(gòu)域。(2010)自然。468(7327):1067至1073年。Zuber J,et al。RNAi篩選將Brd4鑒定為急性髓性白血病的治療靶標(biāo)。(2011)自然。478(7370):524-8。
  2. 2. Delmore JE,et al。BET溴結(jié)構(gòu)域抑制作為靶向c-Myc的治療策略。(2011)細(xì)胞。146(6):904-17。
  3. Matzuk MM, et al. Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception. (2012) Cell. 150(4):673-84.
  4. 4. Ott CJ,et al。BET溴結(jié)構(gòu)域抑制靶向高風(fēng)險(xiǎn)急性淋巴細(xì)胞白血病中的c-Myc和IL7R。(2012)血。120(14):2843-52。
  5. 5. Lockwood WW,et al。人肺腺癌細(xì)胞系對靶向抑制BET表觀遺傳信號(hào)蛋白的敏感性。(2012)Proc Natl Acad Sci USA。109(47):19408-13。
  6. 6. Belkina AC,et al。炎癥需要BET蛋白功能:Brd2遺傳破壞和BET抑制劑JQ1損害小鼠巨噬細(xì)胞炎癥反應(yīng)。(2013)J Immunol。190(7):3670-8。
  7. 7.LovénJ,et al。通過破壞超級增強(qiáng)劑選擇性抑制腫瘤癌基因。(2013)Cell。153(2):320-34。 

 

 

 

Xcessbio特色產(chǎn)品
大鼠補(bǔ)體凍干
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山羊抗人(CRP)
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無菌過濾的小鼠血清低內(nèi)毒素
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食蟹猴血清白蛋白凍干粉
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Xcessbio部分產(chǎn)品信息如下:
E60-0001 SLR66-00005
Equine IgG solution >= 97% purity, 1gm Rabbit IgG, 500mg
E60-0010 SLR66-0001
Equine IgG solution >= 97% purity, 10gm Rabbit IgG, 1gm
E60-0100 SLR66-0100
Equine IgG solution >= 97% purity, 100gm Rabbit IgG, 100gm
E60-1000 B60-0001
Equine IgG solution >= 97% purity, 1KG Bovine IgG solution >= 97% purity, 1gm
B60-0010 SLD66-0100
Bovine IgG solution >= 97% purity, 10gm Donkey IgG, 100gm
B60-0100 SLD66-00005
Bovine IgG solution >= 97% purity, 100gm Donkey IgG, 500mg
B60-1000 SLD66-0001
Bovine IgG solution >= 97% purity, 1KG Donkey IgG, 1gm
CA60-0100 CA60-0500
Canine IgG solution >= 97% purity, 100mg Canine IgG solution >= 97% purity, 500mg
CA60-1000 C60-0001
Canine IgG solution >= 97% purity, 1gm Chicken IgY solution >= 97% purity, 1gm
C60-0010 C60-0100
Chicken IgY solution >= 97% purity, 10gm Chicken IgY solution >= 97% purity, 100gm
R60-0010 R60-0001
Rabbit IgG solution >= 97% purity, 10gm Rabbit IgG solution >= 97% purity, 1gm

 

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